Rosuvastatin kaltsiy Asosiy ma'lumotlar
|
Mahsulot nomi: |
Rosuvastatin kaltsiy |
|
Sinonimlar: |
6-Geptenik kislota, 7-[4-(4-ftorofenil)-6-(1-metiletil)-2-[metil(metilsulfonil)amino]-5-pirimidinil]-3,5-, tuz (2:S15, dihidroksi), 3R,5S,6E)-7-[4-(4-Ftorofenil)-6-izopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il])-3,5--3,5-4-Ftorofenil) S);ZD 4522 Kaltsiy;ROSUVASTATIN KALTSIY (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadin;Rosuvastatin KalsiyM (3R,5S,6E)-7-[4-(4-ftorofenil)({37}}{}-metil){37}{}{8}-metil tilsulfonil)aMino]-5-piriMidinil]-3,5-digidroksi-6-Geptenik kalsiyM;Rosuvastatin kaliy |
|
CAS% 3A |
147098-20-2 |
|
MF% 3a |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MVt: |
1001.14 |
|
EINECS% 3A |
627-028-1 |
Rosuvastatin kaltsiyning kimyoviy xususiyatlari
|
Erish nuqtasi |
122 daraja |
|
alfa |
D24 plus 14,8 daraja (c=1,012 50 foiz metanolda) |
|
saqlash harorati. |
2-8 daraja |
|
shakl |
kukun |
|
rang |
oqdan bejgacha |
|
optik faollik |
[ ]/D plyus 12 dan plyus 18 daraja , metanolda c=1: suv (1:1) |
|
lmaks |
243nm (Fosfat bufer eritmasi) (lit.) |
|
Merck |
14,8270 |
Rosuvastatin kaltsiyidan foydalanish va sintezi
|
Foydalanadi |
Lipidlarni kamaytiradigan dorilarni tayyorlash uchun. |
|
Tavsif |
Giperkolesterolemiyani davolash uchun ishlab chiqarilgan ikkita yangi statinlardan biri bo'lgan Rosuvastatin ilgari sotilgan statinlarga qaraganda yuqori gepatoselektivlikka va HMG-CoA reduktazaga kuchliroq inhibitiv ta'sirga ega. Sichqonlarning gepatotsitlarida u 1,12 nM IC50 bilan xolesterin biosintezini inhibe qiladi, bu pravastatinga qaraganda -100-katta yuqori kuchdir. Rozuvastatin sakkiz bosqichda pirimidinil aldegid oraliq mahsulotining qurilishi va keyinchalik bketofosforan reagenti bilan Vittig reaktsiyasi orqali dihidroksiheptenoat yon zanjirining kiritilishi va natijada karbonil energetikasining stereoselektiv reduktsiyasi bilan 12- bosqichli ketma-ketlikda sintezlanadi. 5-80 mg dozada qabul qilingan odamlarda rozuvastatinning farmakokinetik xususiyatlari doza bilan taxminan chiziqli. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin rozuvastatin tez so'riladi, og'iz orqali qabul qilinganda bioavailability -20% va tmax -3 soat. U uzoq muddatli ta'sirga ega, t1/2 terminali -20 soat, kuniga bir marta dozalash bilan mos keladi. Odamlarda rozuvastatin CYP2C9 va CYP2C19 orqali minimal darajada metabollanadi, CYP3A4 orqali metabolizm juda kam yoki umuman yo'q. Og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 90 foizi najas bilan (92 foizi asosiy birikma sifatida), qolgan qismi esa siydik bilan chiqariladi. Rosuvastatin yaxshi muhosaba qilingan dozalarda LDL xolesterin va triglitseridlarni birinchi avlod statinlariga qaraganda ancha yuqori darajada pasaytirish qobiliyati tufayli "superstatin" hisoblanadi. Giperkolesterolemiyasi bo'lgan bemorlarda rozuvastatinni kuniga 5 va 10 mg dozada 12-hafta davomida qabul qilish LDL xolesterin darajasini 40-43 foizga, HDL-xolesterolni 12-13 foizga va triglitseridlarni 17-19 foizga kamaytirishga olib keldi. Taqqoslash uchun, atorvastatin (10 mg / kun), pravastatin (20 mg / kun) va simvastatin (20 mg / kun) tomonidan LDL-xolesterinni kamaytirishning samaradorlik diapazoni 28-35 foizni tashkil etdi. Rosuvastatin 1-20 mg dozalarda yaxshi muhosaba qilinadigan dori bo‘lib, bu dozalarda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar bosh og‘rig‘i, miyalji, og‘riq va faringit bo‘lib, ular ilgari statin terapiyasi haqida xabar berilganlarga mos keladi. |
|
Kimyoviy xossalari |
Oqdan oppoq ranggacha bo'lgan kristalli qattiq |
Rosuvastatin kaltsiy spetsifikatsiyasi
|
Xarakter |
Oqdan sariq ranggacha? chang |
||
|
Identifikatsiya |
Javob: IR-spektr |
||
|
Kaltsiy tarkibi |
3,5 foiz -4,5 foiz |
||
|
suv |
5.0 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
Maxsus aylanish |
14.0-20.0 |
||
|
Og'ir metallar |
0.002 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
Tegishli modda |
Diastereomer |
0.2 foizdan kam yoki unga teng |
|
|
Rosuvastatin lakton |
0.2 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
Diene |
0.1 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
Noma'lum yagona nopoklik |
0.1 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
To'liq nopoklik |
1.0 foizdan kam yoki unga teng |
||
|
Tahlil (quruq asosda) foiz |
98.0-102.0 |
||
Issiq teglar: rosuvastatin kalsiy cas no.147098-20-2, Xitoy, ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod, buyurtma, ulgurji
